2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma 受体（亚型 sigma-1 和 sigma-2）是哺乳动物体内表达的一类独特结合位点。这些位点的内源性配体尚未确定，但类固醇激素（特别是孕酮）、鞘脂衍生胺和 N,N-二甲基色胺可以以相当高的亲和力结合。

sigma-1 受体 (σ1R) 是一种内质网 (ER) 驻留伴侣蛋白，其作用类似于细胞器间信号调节剂。它参与许多生物过程，包括痛觉、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默病。sigma-2 (σ2R) 受体在各种人类肿瘤中过度表达。它已被证实是增殖性肿瘤的生物标志物。

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 亚型特异性产品:

Sigma Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-18100A
    PRE-084 hydrochloride Agonist 99.92%
    PRE-084 hydrochloride 是一种高选择性的σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 hydrochloride 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084 hydrochloride
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 98.14%
    BD-1047 dihydrobromide 是 sigma receptors 的选择性功能性拮抗剂。BD-1047 dihydrobromide 可减轻 Apomorphine (HY-12723) 引起的攀爬行为和 Phencyclidine 引起的头部抽搐。
    BD-1047 dihydrobromide
  • HY-113416
    Dehydroepiandrosterone sulfate Activator 99.93%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate
  • HY-14221A
    Siramesine hydrochloride

    西拉美新盐酸盐

    		Agonist 99.69%
    Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。Siramesine 对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12 nM)，并且对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍 (IC50=17 nM)。Siramesine hydrochloride 通过线粒体的不稳定而不是溶酶体触发细胞死亡。Siramesine hydrochloride 显示出强大的抗癌活性。
    Siramesine hydrochloride
  • HY-B0765
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium

    硫酸普拉睾酮钠

    		Activator 99.96%
    Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABAA 受体的非竞争性拮抗剂和 σ1 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障，抑制 GABAA 受体介导的氯离子内流、通过 σ1 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。
    Dehydroepiandrosterone sulfate sodium
  • HY-169914
    Igmesine hydrochloride
    Igmesine hydrochloride (JO 1784) 是一种具有口服活性的 σ 受体配体，能够阻断情绪压力诱导的结肠肌电活动增加，同时也能消除多巴胺诱导的结肠运动刺激，以及中枢注射 D1 或 D2 受体激动剂所诱导的刺激。此外，Igmesine hydrochloride 能通过中枢 CCK 释放和/或激活 CCK 脊髓上通路来阻断促肾上腺皮质激素释放因子(CRF) 和 ES 诱导的结肠运动反应。
    Igmesine hydrochloride
  • HY-117731
    UKH-1114 Agonist
    UKH-1114 是一种强效的 σ2 receptor/Tmem97 激动剂，Ki 值为 46 nM，具有抗机械超敏作用。UKH-1114 减轻小鼠神经损伤引起的机械超敏反应，不会引起运动障碍。UKH-1114 有望用于神经性疼痛的研究。
    UKH-1114
  • HY-118901A
    Opipramol dihydrochloride Antagonist
    Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
    Opipramol dihydrochloride
  • HY-13510
    Cutamesine dihydrochloride Agonist 98.05%
    Cutamesine (SA4503) dihydrochloride 是一种强效且选择性的 σ1 受体 (sigma 1 receptor) 激动剂，在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM。Cutamesine dihydrochloride 对 σ2 受体的亲和力比其低 100 倍以上 (IC50 为 1784 nM)。Cutamesine dihydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Cutamesine dihydrochloride
  • HY-111669
    CT1812 Antagonist
    CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
    CT1812
  • HY-B1813A
    (±)-Vesamicol hydrochloride 99.81%
    (±)-Vesamicol hydrochloride ((±)-AH5183 hydrochloride) 是一种有效的囊泡乙酰胆碱转运 (vesicular acetylcholine transport) 抑制剂，Ki 为 2 nM。(±)-Vesamicol hydrochloride 也对 σ1 和 σ2 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 26 nM 和 34 nM。
    (±)-Vesamicol hydrochloride
  • HY-101864
    Blarcamesine hydrochloride Agonist 99.87%
    Blarcamesine hydrochloride (Anavex 2-73) 是一个 Sigma-1 受体激动剂，其 IC50 值为 860 nM。
    Blarcamesine hydrochloride
  • HY-B2087
    Glycerol phenylbutyrate 99.81%
    Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体，其 pKi 值为 8.02。Glycerol phenylbutyrate (GPB) 也是氨清除剂。
    Glycerol phenylbutyrate
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
    Blonanserin
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist ≥98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
    BD1063 dhydrochloride
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.94%
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
    S1RA hydrochloride
  • HY-19469
    Roluperidone 99.86%
    Roluperidone (CYR-101) 是一种新型环酰胺衍生物，对 5-HT2A 和 sigma-2 受体具有高亲和力，Ki 分别为 7.53 nM 和 8.19 nM。
    Roluperidone
  • HY-108511
    PB28 dihydrochloride Modulator 99.63%
    PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PB28 dihydrochloride
  • HY-B2215
    Dimemorfan phosphate

    二甲啡烷磷酸盐; 磷酸二甲啡烷

    		Agonist 99.94%
    Dimemorfan phosphate 是 sigma 1 receptor 的有效激动剂，能够有效止咳。
    Dimemorfan phosphate
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride Antagonist 98.20%
    NE-100 hydrochloride 是一种口服有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50 为 4.16 nM。NE-100 hydrochloride 可改善认知障碍、具有神经保护和抗精神病活性。NE-100 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    NE-100 hydrochloride
Sigma Receptor Isoform Comparison

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